氨基葡萄糖,骨关节炎长期治疗的“神器”-
骨关节炎无法根治,治疗目的仅是缓解疼痛、延缓关节软骨的破坏、保护关节功能、改善生活质量。
氨基葡萄糖类已是骨关节炎的常用治疗药。有些老年人,或亲友推荐,或主动求医生开药,甚或海淘氨基葡萄糖产品。那么,氨基葡萄糖有那么神奇吗?适用范围有哪些?长期服用是否安全?
华山医院药剂科李中东教授将为我们揭开氨基葡萄糖的迷雾。
1适用范围
氨基葡萄糖兼有症状调控和结构调控效应。它是合成关节软骨的基本原料,是人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。它可改善关节软骨的代谢和修复能力,保护损伤的关节软骨,同时它也能缓解疼痛症状,改善关节功能,延缓骨关节炎的病理过程和疾病进程。
氨基葡萄糖适用于全身各种关节的骨关节炎,包括膝、肩、髋、手腕、颈、脊椎和踝关节等,但它是骨关节炎慢作用药,起效较慢,需治疗数周乃至数月才见效。
目前,氨基葡萄糖是欧洲和中国药监部门批准的一个治疗骨关节炎的药物,在美国则是使用较普遍的食物添加剂。在中华医学会风湿病学分会的骨关节炎诊断及治疗指南(2010)中,氨基葡萄糖作为软骨保护剂,推荐用于治疗骨关节炎。
2作用机制
口服氨基葡萄糖,吸收进入血液后,变成了活性的氨基葡萄糖-1-磷酸,然后形成乙酰化的活性氨基葡萄糖供体N-乙酰氨基葡萄糖(用于合成透明质酸、肝素、硫酸肝素和糖蛋白),之后再转化为合成硫酸软骨素的活性原材料N-乙酰氨基半乳糖。
氨基葡萄糖还能直接刺激软骨细胞,促进硫酸软骨素的合成;降低炎性因子如C-反应蛋白,减轻关节炎症反应;增强对乙酰氨基酚的止痛作用,降低其肝毒性。
当前,氨基葡萄糖虽是治疗骨关节炎的主要药物,但并不是最理想的药物。有大量研究表明,氨基葡萄糖对骨关节炎有效,但也有学者质疑,认为它在缓解骨关节炎疼痛方面与安慰剂无异。
3服用方法
目前市售的以盐酸氨基葡萄糖和硫酸氨基葡萄糖两种为主,两者的氨基葡萄糖含量有所差异,但生物学作用相似。
最好在吃饭时服用,常用每日最低剂量为1500毫克,否则疗效欠佳。目前市场有750毫克规格的盐酸氨基葡萄糖,可每天2次,每次1颗。持续服用8周以上才显效,服用1年以上疗效更稳定,可与非甾体抗炎药或硫酸软骨素联用,协同治疗。
4安全与否
国外有专家采用系统回顾法分析了13个氨基葡萄糖治疗骨关节炎的随机对照临床试验。总体而言,安全有效。12个对照实验疗效优于安慰剂。4个与非甾体抗炎药比较,2个疗效优于非甾体抗炎药,2个相近。氨基葡萄糖缓解疼痛的总体疗效优于非甾体抗炎药。
在这13个试验中,只有极少人有不良反应,说明氨基葡萄糖耐受性好,偶见轻微的胃肠不适,如恶心、胃灼热、腹泻,及头晕、过敏等症状。过敏反应虽较少见,但对甲壳类生物过敏者、哮喘患者要慎用。
另有报道,长期应用氨基葡萄糖可影响胰岛素分泌或造成胰岛素抵抗。因此,长期使用氨基葡萄糖的患者应监测血糖,患有糖尿病的患者应慎用氨基葡萄糖。但尚无短期服用氨基葡萄糖出现不良反应的报道。
也有人发现,氨基葡萄糖可促进动脉壁平滑肌细胞蛋白多糖的合成,推测其可导致动脉粥样硬化,虽引人关注,但至今尚无试验和临床证据的证实。另有报道,氨基葡萄糖可使指甲生长加快,并增加其硬度,目前还不清楚该效应是否与其直接有关。
5客观对待
喜欢海淘的朋友们注意了,大多数临床对照试验中所用的氨基葡萄糖,并非是同一厂家生产,其氨基葡萄糖的含量和纯度也不同,疗效和安全性也不尽相同。
有人分析了其中几种市销产品,观察其实际含氨基葡萄糖和软骨素的含量与标签上注明的是否有差异。结果显示,一些产品中的氨基葡萄糖和软骨素的含量与标签上注明的存在明显差异,以750毫克规格的盐酸氨基葡萄糖为例,有的实际含量为0,即根本不含氨基葡萄糖,有的实际含量高达115%,约含氨基葡萄糖860mg。
可以这么说,氨基葡萄糖的实际疗效并没有我们想象中的那么好,也存在很多问题。由于试验方法学方面的缺陷,观察周期太短,很多研究对氨基葡萄糖的疗效言过其实,各研究也存在偏倚。比如,对于氨基葡萄糖能延缓骨关节炎和软骨退化的进程,需排除因氨基葡萄糖对疼痛的缓解,使患者能更好地伸直膝关节而对X线片上关节间隙测量造成的影响。
6其他选择
除了氨基葡萄糖,还有一些药物可以改善病情、保护软骨。
一是控制症状的非甾体抗炎药,常见的有对乙酰氨基酚(止痛)、布洛芬、塞来昔布等。必要时,也可使用阿片类药物。如果患者不耐受此类药物,可选用氨基葡萄糖。
二是短期关节腔内注射皮质激素,可迅速控制炎症反应。
但是,这些药物老年人都不应长期使用,尤其要注意非甾体抗炎药可能造成胃黏膜和肾脏损害,以及长期应用激素引起的骨质疏松、消化道溃疡、高血压、血脂紊乱等不良反应。
循证来源:医牛独家循证原文(点击获取链接)
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